【精彩回放】探索蛋白结构——辅助从靶点到临床药物开发-医疗器械网

【精彩回放】探索蛋白结构——辅助从靶点到临床药物开发

来源：美谷分子仪器（上海）有限公司分类：新品 2024-01-05 17:00:08 60阅读次数

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时间：9 月 21 日（星期四）14:00-15:30

平台：生物谷

具体议程

14:00-14:45

GPCR 信号传导复合物结构和偏向性配体药物机制

徐华强：

研究员中国科学院上海药物研究所

内容介绍：

GPCR 的跨膜信号传导是通过与特定的下游转导蛋白特定耦合进行的，这些转导蛋白包括各种亚型的 G 蛋白和 arrestin。因为 G 蛋白和 arrestin 介导的路径具有不同的生理功能和药理后果，偏向于某一特定路径而不是其他路径的配体（偏向配体）通常比非偏向配体具有更好的治疗指数。因此，偏向配体已成为 GPCR 药物设计和发现的主要趋势。在这次报告中，将从GPCR 对 G 蛋白和 arrestin 的不同亚型的选择性的结构基础开始。接下来，将转到最近的 GPCR 与 GRK2 复合物的结构，GRK2 是一个关键的激酶，它在 G 蛋白途径和 arrestin 途径之间调节 GPCR 信号。最后，将介绍小分子配体如何通过结合到决定与 G 蛋白或 arrestin 的偶联特异性的 GPCR 的胞内口袋来调节 GPCR 的偏向信号。这些胞内偏向配体的结合模式为各种治疗指示提供了设计 GPCR 偏向配体新一代的新范例。

14:45-15:30

FLIPR Penta 高通量实时荧光检测分析系统在药物开发过程中的应用

田华：

应用科学家主管 （上海）有限公司

内容介绍：

FLIPR Penta 是先导化合物确证和化合物安全性评价的高通量动力学筛选平台，主要用于 GPCR 受体活动监测的细胞内钙信号变化实时测定和监测离子通道活动的细胞膜电位变化实时测定等。

在国际上，用于 GPCR 的钙流定量检测技术是越来越被广泛应用的化合物筛选技术。G 蛋白偶联受体( GPCR )广泛存在于动植物界，也是人体内最大的膜受体蛋白家族, 广泛地参与细胞增殖、分化、迁移等生理活动的调控。结构特征和在信号传导中的重要作用决定了其可以作为很好的药物靶点。可用于感染性疾病、心血管疾病、神经、精神病、艾滋病、糖尿病等药物的筛选。其中，例如 Gq 型 G 蛋白耦联受体，激活可以引起细胞内钙浓度的瞬间改变。利用这一原理，FLIPR Penta 可以实现对此类靶点的药物活性评价以及高通量的筛选。

FLIPR Penta 还可以进行细胞内 PH 值变化，细胞膜电位变化，离子通道，心肌毒性和转运体研究等。目前离子通道类是近些年来关注度逐年上升的一类靶点。离子通道的开启和关闭，可以瞬间引起细胞内离子浓度的改变，借助荧光染料，FLIPR Penta 可以快速简便地完成对细胞内离子浓度的动态检测，进而评价药物对于离子通道启闭的影响。

讲师介绍

徐华强

研究员

中国科学院上海药物研究所

徐华强研究员主要从事激素受体结构与功能研究和药物研发。目前已发表 SCI 论文 270 余篇，其中 CNS 37 篇，引用次数超过 34000 次，连续多年被评为“全球高被引学者”，并获得专利十余项。研究成果曾被《 Science 》杂志评为“ 2009 年十大突破之一”、入选“ 2014 年度中国科学十大进展”、入选两院院士评选“ 2015 年中国十大科技进展新闻”、入选“ 2019 年度中国医学重大进展（药学部）”和入选中国科学院上海分院 2022 年度科技创新“十大进展”（基础研究类）。2016 年荣获国际蛋白质学会 Hans Neurath 奖和“药明康德生命化学研究奖”杰出成就奖。2019、2021 和 2022 年荣获中国科学院优秀导师奖。2020 年荣获上海市“白玉兰纪念奖”。2021 年荣获第十三届“谈家桢生命科学成就奖”。2022 年荣获第二十二届“吴阶平-保罗杨森医学药学奖（吴杨奖）”。2022 年荣获第九届“侨界贡献奖”一等奖。2022 年荣获上海市“白玉兰荣誉奖”。

田华

应用科学家主管

（上海）有限公司

毕业于南京农业大学遗传学专业，拥有 10 年生物技术公司工作经历，熟悉分子生物学、细胞生物学、疫苗开发、药物研发和合规流程等，目前为 Molecular Devices 公司应用科学家主管。

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关于

Molecular Devices 始创于上世纪 80 年代美国硅谷，并在全球设有多个代表处和子公司。2005 年，Molecular Devices 在上海设立了中国代表处，2010 年加入全球科学与技术的创新者丹纳赫集团，2011 年正式成立商务公司： (上海) 有限公司。Molecular Devices 以持续创新、快速高效、高性能的产品及完善的售后服务著称业内，我们一直致力于为客户提供在生命科学研究、制药及生物治疗开发等领域蛋白和细胞生物学的创新性生物分析解决方案。